Neste texto, explicaremos as diferenças entre os seguintes medicamentos:  Naltrexona + Bupropiona (Contrave ®) ou Liraglutida (Saxenda ® / Victoza ®).

Além disso, discutiremos a eficácia dessas substâncias e para quais situações elas são indicadas para que, assim, você possa fazer a melhor escolha junto com seu médico!

O que é a Naltrexona + Bupropiona (Contrave ®) e como esse medicamento age no corpo e por que leva ao emagrecimento?

Contrave ® é o nome comercial da associação de naltrexona e bupropiona, na forma de comprimidos de liberação prolongada.

O medicamento possui aprovação em bula para o tratamento do sobrepeso, em pacientes com índice de massa corporal (IMC) entre 27 kg/m² à 30 kg/m², na presença de pelo menos uma comorbidade relacionada ao peso, como a hipertensão, diabetes mellitus tipo 2 e obesidade (IMC 30 kg/m²) em adultos.

No Brasil, Contrave ® iniciou sua comercialização somente em maio de 2023, na apresentação de 8 mg de cloridrato de naltrexona e 90 mg cloridrato de bupropiona, em caixas contendo 120 comprimidos, fabricadas pelo laboratório Merck.

Entretanto, seu uso está aprovado para tratamento da obesidade e sobrepeso em adultos pelo FDA (Food and Drug Administration) nos EUA desde setembro de 2014.

A naltrexona e a bupropiona atuam em duas áreas cerebrais responsáveis pelo controle do peso.

No hipotálamo, elas atuam de forma sinérgica estimulando os neurônios que estão associados à diminuição da fome.

Já no sistema mesolímbico, elas regulam a sensação de prazer ao comer e ajudam a controlar os desejos (craving) por alimentos.

O que é Liraglutida (Saxenda ® / Victoza ®)? 

A liraglutida é o princípio ativo do Saxenda ® e Victoza ®, ambos produzidos pelo laboratório Novo Nordisk A/S.

Apesar do Saxenda ® e Victoza ® serem compostos pelo mesmo princípio ativo, eles diferem na sua indicação de bula e forma de apresentação.

O Victoza ® foi a primeira apresentação comercial da liraglutida em comercialização no Brasil.

O medicamento possui aprovação pela ANVISA desde 2011 para tratamento da diabetes mellitus tipo 2, em uso diário subcutâneo diária.

Dessa forma, está disponível em caixa contendo 2  canetas com doses ajustáveis de 0,6 mg, 1,2 mg e 1,8 mg.

O Saxenda ® está aprovado desde 2016 em bula pela ANVISA para tratamento do controle crônico de peso em adultos com IMC maior que 30kg/m² (Obesidade) ou maior que 27kg/m² (sobrepeso).

Ademais, em 2020, o medicamento recebeu uma indicação adicional em bula para controle de peso em adolescentes a partir de 12 anos.

O Saxenda ® é comercializado em caixa contendo 3 canetas com doses ajustáveis de 0,6 mg, 1,2 mg, 1,8 mg, 2,4 mg e 3,0 mg.

Essa indicação diferenciada em bula deve-se ao fato que a liraglutida foi estudada até a dose máxima de 1,8 mg ao dia para controle do diabetes, assim tendo o dispositivo do Victoza ® padronizado para tratar essa condição.

No tratamento do controle do peso, as doses de liraglutida estudadas foram de 3,0 mg ao dia, sendo o dispositivo do Saxenda ® o único que fornece doses de 2,4 mg e 3,0 mg em uma única aplicação.

Como essa substância age no corpo e por que leva ao emagrecimento?

A liraglutida é um estimulante do receptor do GLP-1 (Glucagon-like Peptide-1), com 97% de similaridade ao GLP-1 produzido pelo nosso intestino. 

O GLP-1 é um hormônio regulador fisiológico do apetite e do consumo de calorias e o receptor de GLP-1 está presente em várias regiões do cérebro envolvidas na regulação da fome.

A liraglutida regula o apetite através do aumento da sensação de saciedade e redução da sensação de fome reduzindo, consequentemente, a ingestão alimentar.

Além disso, a liraglutida estimula a secreção de insulina, reduz a secreção inapropriadamente alta de glucagon e melhora a função das células beta de forma dependente de glicose, o que resulta em redução da glicemia de jejum e pós-prandial.

O mecanismo de redução da glicemia também envolve uma diminuição da velocidade do esvaziamento gástrico.

Outros representantes  dos análogos do GLP-1 (classe medicamentosa do Saxenda ® e Victoza ®) usados no tratamento do diabetes tipo 2 e/ou obesidade são o Wegovy®  e Ozempic® (Semaglutida subcutânea), Rybelsus® (Semaglutida oral) e Trulicity® (nome comercial da dulaglutida).

Além destes, temos o Mounjaro® (Tirzepatida), que além agir como análogo do GLP-1, atua estimulando os receptores GIP, sendo atualmente, a medicação com a maior perda de peso já vista no tratamento da obesidade.

Mas afinal, qual a melhor opção: Bupropiona + Naltrexona (Contrave ® ) ou Liraglutida (Saxenda ® / Victoza ®) ?

Ainda não temos estudos clínicos comprando diretamente a eficácia da Bupropiona + Naltrexona (Contrave ®) com a liraglutida (Saxenda ® / Victoza ®).

No entanto, nos estudos que avaliaram de forma isolada cada uma das medicações comparativamente à placebo, a perda de peso foi muito próxima entre as duas medicações.

Assim, constatou-se uma perda de peso em torno de 8% em cerca de 1 ano de tratamento.

Observe agora nas tabelas abaixo as principais diferenças entre essas duas medicações e a eficácia de perda de peso comparativamente do uso de Contrave ® 8 mg/90 mg 2 comprimidos 2 vezes ao dia por 56 semanas (Avaliado no estudo o estudo fase 3 COR-1 publicado em 2010 revista médica The Lancet) comparativamente ao uso de semaglutida 3 mg ao dia por 68 semanas (Avaliado no estudo fase 3   SCALE Obesity and Prediabetes publicado em 2015 na prestigiada revista médica The New England Journal of Medicine).

Cabe ressaltar que, apesar da perda de peso em estudos clínicos com a Bupropiona + Naltrexona (Contrave ®) e a Liraglutida (Saxenda ® / Victoza ®), serem muito próximas, elas apresentam mecanismo de ação no nosso organismo muito diferente.

Isto posto, Contrave ® age muito mais intensamente no comer emocional, já Saxenda ® e Victoza ® agem na inibição da fome.

Essa diferença entre as medicações provoca respostas diversas em pacientes com padrão alimentares diferentes.



Assim sendo, é de suma importância que o médico faça uma avaliação criteriosa antes de estabelecer qual medicação irá se encaixar em cada caso.

Quais os riscos da Naltrexona + Bupropiona (Contrave ®) ou liraglutida (Saxenda ® / Victoza ®)?

O principal efeito colateral observado nos pacientes em tratamento com Contrave ® é a náusea, porém, efeitos também podem ocorrer, como:

• Constipação (prisão de ventre);
• Vômito;
• Tontura;
• Boca seca;
• Dor de cabeça;
• Insônia;
• Tremor;
• Suor excessivo.

Já em relação à semaglutida subcutânea (princípio ativo do Wegovy ® e Ozempic ®), os principais efeitos colaterais são no trato gastrointestinal, e a náusea também é o principal deles.

Além disso, outros incômodos observados foram:

• Constipação;
• Diarreia;
• Vômito;
• Dor Abdominal;
• Dor de cabeça;
• Fadiga;
• Dispepsia;
• Tontura;
• Distensão abdominal;
• Refluxo gastroesofágico.

Assim sendo, para a escolha da medicação mais indicada devemos levar em consideração as condições clínicas do paciente, doenças associadas, planejamento financeiro, padrão alimentar, tratamentos anteriores e a experiência do médico que está avaliando o seu caso.

Por isso, é fundamental marcar uma consulta com Endocrinologista antes de pensar em comprar algum remédio por conta própria.

Somente assim você terá segurança e eficácia no processo de emagrecimento e conseguirá reconquistar sua qualidade de vida e bem-estar!

Fontes:

1. Greenway, Frank L et al. “Effect of naltrexone plus bupropion on weight loss in overweight and obese adults (COR-I): a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial.” Lancet (London, England) vol. 376,9741 (2010): 595-605. doi:10.1016/S0140-6736(10)60888-4.
2. https://www.contravehcp.com/
3. https://consultas.anvisa.gov.br/#/medicamentos/25351766066201809/?nomeProduto=contrave
4. Pi-Sunyer, Xavier et al. “A Randomized, Controlled Trial of 3.0 mg of Liraglutide in Weight Management.” The New England journal of medicine vol. 373,1 (2015): 11-22. doi:10.1056/NEJMoa1411892
5. https://www.saxenda.com/
6. https://www.victoza.com/